Hóa học Lofexidine

Lofexidine tồn tại dưới dạng chất rắn ở nhiệt độ phòng, với nhiệt độ nóng chảy 127 độ C.[7] Cặp nguyên tử ortho clo (Cl -) trên vòng phenyl là cần thiết cho sự đồng vận của lofexidine ở phân nhóm thụ thể adrenergic α 2a; loại bỏ một trong hai nguyên tử clo dẫn đến sự đối kháng ở thụ thể.[9]

So sánh với clonidine

Cấu trúc của clonidine và lofexidine

Lofexidine có cấu trúc tương tự clonidine, một chất chủ vận thụ thể adrenergic α 2 khác được sử dụng để điều trị các triệu chứng cai nghiện opioid. Một so sánh của hai cấu trúc được hiển thị ở bên phải. Cả hai đều chứa một vòng imidazoline và một vòng phenyl 2,6-clo. Sự khác biệt về cấu trúc được thể hiện bằng màu đỏ, trong khi những điểm tương đồng là màu đen. Ngoài sự khác biệt về cấu trúc, việc sử dụng lofexidine cho những người lạm dụng opioid đã được chứng minh là có hiệu quả hơn trong thời gian dài hơn, với các triệu chứng cai thuốc ít hơn clonidine ngay cả sau một ngày.[11] Tuy nhiên, clonidine thường được ưa thích vì nó rẻ hơn đáng kể so với lofexidine khi được mua với đơn thuốc riêng (không phải NHS). Yếu tố này trở nên trầm trọng hơn bởi số lượng và số lượng đáng kể các loại thuốc được kê đơn để làm giảm bớt các chòm sao của các dấu hiệu và triệu chứng cai. Ngoài ra, clonidine đã được chứng minh là làm giảm huyết áp đáng kể. Do đó, mặc dù tương tự như lofexidine, clonidine thường được kê đơn nhất để điều trị huyết áp cao.   [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (May 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]